MetP®技术突破:鼻腔递送脑靶向肽药

针对肥胖症和2型糖尿病的治疗,GLP-1受体激动剂正发挥着日益重要的作用。其中,司美格鲁肽(Semaglutide)作为一种新型GLP-1受体激动剂,因其在血糖控制和体重管理方面的显著疗效而备受瞩目。然而,传统的注射给药方式在患者依从性方面存在挑战,同时也带来不便。因此,寻找更为便捷、高效的给药途径成为了当前的研究重点。

一种颇具前景的解决方案是利用鼻腔给药技术。特别是MetP Pharma AG开发的BrainDos™技术,为司美格鲁肽等药物的递送开辟了新的途径。通过将司美格鲁肽制剂直接递送至大脑,有望显著提高药物的生物利用度和治疗效果。

BrainDos™技术:直达大脑的通道

MetP Pharma AG正在积极推进基于BrainDos™技术的司美格鲁肽鼻腔制剂的研发。该技术的核心在于利用鼻腔黏膜的特殊结构,实现药物的“鼻-脑”直接递送。这种递送方式绕过了血脑屏障,从而提高了药物在脑内的浓度,增强了治疗效果。研究表明,通过鼻腔给药,三酰化睾酮进入大脑的量约为静脉注射的两倍,其中约三分之二的药物通过鼻腔直接进入大脑,其余部分则通过其他途径。

BrainDos™技术采用的油凝胶配方,进一步优化了药物的渗透性和稳定性,确保司美格鲁肽能够有效地被细胞吸收。这种配方设计的巧妙之处在于增强了药物与鼻腔黏膜的接触时间,从而提高了药物的吸收效率。

扩展应用:不仅仅是司美格鲁肽

BrainDos™技术的潜力远不止于司美格鲁肽。MetP Pharma AG也在探索利用该技术递送其他GLP-1受体激动剂,例如Tirzepatide。这种技术不仅适用于GLP-1受体激动剂,还可用于递送其他生物制剂,为治疗神经退行性疾病等中枢神经系统疾病提供了新的可能性。例如,对于阿尔茨海默病、帕金森病等疾病,通过鼻腔给药将药物直接输送到大脑,有望改善患者的认知功能和运动能力。

技术挑战与应对

尽管鼻腔给药具有显著优势,但并非没有挑战。药物在鼻腔内的清除速率、黏膜的屏障功能以及药物的稳定性等因素都会影响药物的递送效率。为了克服这些挑战,研究人员正在积极探索各种配方策略。例如,使用环糊精等渗透促进剂,以提高药物的鼻腔黏膜渗透性。此外,纳米颗粒技术也被应用于药物递送,通过将药物包裹在纳米颗粒中,可以提高药物的稳定性和靶向性。用小麦胚芽凝集素修饰的纳米颗粒已被证明可以增强血管活性肠肽的脑递送。这些创新性的配方设计和技术应用,旨在提高药物的生物利用度和治疗效果。

司美格鲁肽的广泛生理影响

司美格鲁肽本身的研究也涵盖了广泛的生理功能影响。除了其在血糖控制方面的作用外,研究表明司美格鲁肽可能对肝脏、肾脏、肺部、肌肉、骨骼、脂肪和心脏功能均有影响。这提示司美格鲁肽可能具有更广泛的治疗潜力,例如在心血管疾病和神经退行性疾病的治疗中发挥作用。这些发现为司美格鲁肽的应用前景提供了更广阔的空间。

目前,市场上也存在一些个人购买司美格鲁肽肽进行自行配制的现象。但这种做法存在潜在风险,应避免。药物的配制需要严格的质量控制和专业的技术,自行配制可能导致药物剂量不准确、纯度不足,甚至产生有害物质,对健康造成威胁。

未来展望

MetP Pharma AG利用BrainDos™技术开发的司美格鲁肽鼻腔制剂,为GLP-1受体激动剂的给药提供了一种新的途径。这种非侵入式的给药方式有望提高患者的依从性,并带来更好的治疗体验。随着技术的不断发展和完善,鼻腔给药有望成为一种更便捷、高效的药物递送方式。未来,进一步的研究将集中在优化配方、提高药物稳定性和靶向性,以及探索更广泛的治疗应用领域。相信在不久的将来,我们能够看到更多基于BrainDos™技术的药物问世,为改善人类健康做出更大的贡献。

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